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Los antiestrógenos son compuestos que antagonizan la acción de los estrógenos compitiendo por su receptor. Los estrógenos están implicados en la proliferación y diferenciación de las células blanco y se consideran entre los principales factores de riesgo para el desarrollo de cáncer de mama y útero. Algunos antiestrógenos, entre ellos el Tamoxifén, son utilizados como terapia coadyuvante en el tratamiento del cáncer de mama y se ha propuesto su inclusión en los programas de prevención, en mujeres con alto riesgo. Los antiestrógenos se clasifican en tipo I o parciales (agonista/antagonista), y tipo II o puros (antagonista puro), los cuales tienen mecanismos de acción diferentes. Debido al continuo avance en el desarrollo de nuevos compuestos con actividad antiestrogénica, y su importancia aplicativa en clínica. En este documento se presenta una revisión del estado actual del conocimiento de estos compuestos, su mecanismo de acción y su aplicación clínica. El texto completo en inglés de este artículo está disponible en: http://www.insp.mx/salud/index.html