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Muscarinic receptors have been implicated in neurological disorders including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia. Nineteen derivatives of thiadiazolyltetrahydropyridine (TZTP), a core that has previously shown high affinities towards muscarinic receptor subtypes, were synthesized and evaluated via in vitro binding assays. The title compound, a fluoro-polyethyleneglycol analog of TZTP (4c), was subsequently labelled with fluorine-18. Fluorine-18-labelled 4c was produced, via an automated synthesis, in an average radiochemical yield of 36% (uncorrected for decay), with high radiochemical purity (>99%) and high specific activity (326 GBq/mmol; end-of-bombardment), within 40 min (n = 3). Ex vivo biodistribution studies following tail-vein injection of [[sup.18]F 4c in conscious rats displayed sufficient brain uptake (0.4%-0.7% injected dose/gram of wet tissue in all brain regions at 5 min post injection); however, there were substantial polar metabolites present in the brain, thereby precluding future use of [[sup.18]F]4c for imaging in the central nervous system. Key words: fluorine-18, muscarinic receptor, thiadiazolyltetrahydropyridine (TZTP), positron emission tomography (PET). Les recepteurs muscariniques ont ete impliques dans des desordres neurologiques, dont la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson et la schizophrenie. On a realise la synthase de dix-neuf derives de la thiadiazolyltetrahydropyridine (TZTP), un produit fondamental pour lequel des etudes anteerieures ont permis de montrer de grandes affinites vis-avis des sous-types de recepteurs muscarinique, et on a evaluee leurs proprieetes par des essais de fixation in vitro. On a subsequemment marquee au fluor-18 le compose mentionnee dans le titre (4c), un analogue fluoropolyethyleneglycol de la TZTP. Le compose; 4c marquee au fluor-18 a ete; obtenu, par le biais d'une synthase automatised, avec un rendement radiochimique de 36 % (non corrige; pour la deecroissance), avec une purete radiochimique eelevee (>99 %) et une activite specifique eleveee (326 GBq/mmol; fin du bombardement), en moins de 40 minutes (n = 3). Des etudes de biodistribution ex vivo a la suite d'injectons dans la veine de la queue du [[sup.18]F] 4c dans des rats conscients ont demontree qu'il y se produit une absorption suffisante par le cerveau (0,4 a 0,7 % de la dose injectee/gramme de tissu mouillee dans toutes les regions du cerveau cinq minutes apres l'injection); toutefois, plusieurs metabolites polaires sont presents dans le cerveau et cette situation elimine l'usage dans le futur du [[sup.18]F]4c pour faire de l'imagerie du systeme nerveux central. Mots-cles: fluor-18, reecepteur muscarinique, thiadiazolyltetrahydropyridine (TZTP), tomographie a emission de positon (TEP). [Traduit par la Redaction], Introduction Muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) are present in both the peripheral and central nervous system (CNS) and are responsible for mediating the metabotropic effects of acetylcholine. (1) There are 5 [...]