Search

Since two decades or so transdermal route established itself as better alternative to traditional oral route. This is possible due to continuous innovations in transdermal drug delivery (TDD), which not only enables researchers from academia and industry to successfully develop and launch many new pharmaceuticals but also allow to include new classes of drugs that can be developed into transdermal formulations. These successes are achieved due to the use of novel techniques based on either physical or chemical approaches. However, both of these techniques suffer due to their own disadvantages. Comparatively, a simple method of supersaturation to enhance drug permeation across skin has created a new wave of interest. Even though the application supersaturated principle in topical and TDD has been used from 1960s, but proper control of drug release and formation of stable supersaturated states has been the core of intense research in the last decade. Out of various methods used to get supersaturated system, evaporation method is considered as most efficient and practically feasible for TDD. Therefore, in this review concept of supersaturation, selection of solvent system and the mechanism of inhibition of crystallization are discussed. Application of evaporation systems in the development of transdermal formulations such as solutions, semisolids and metered dose therapeutic systems (MDTS) and the commercial evaporative systems are also discussed in this review.

Sunulan bu araştırmanın temel amacı; ilk hızlı salımı azaltarak salımı uzatabilmek için Metoprolol suksinat MS içeren hidroksipropil metil selüloz K100LV HPMC K100LV ile kuvvetlendirilmiş sodyum aljinat mikrokürelerinin hazırlanması ve karakterizasyonunun gerçekleştirilmesidir. Mikropartiküller S/O emülsifikasyon – eksternal jelasyon tekniği ile hazırlanmıştır. Mikropartiküllerin karakterizasyonu, X-ray analizi, FT-IR çalışmaları, partikül boyutu analizi ve taramalı elektron mikroskopisi SEM kullanılarak gerçekleştirilmiştir. İn-vitro salım çalışmaları çözünme hızı ortamı olarak pH 6,8 fosfat tamponu kullanılarak 8 saat boyunca devam ettirilmiştir. SEM ve partikül boyutu analizleri sonucunda düzensiz yüzeye sahip 7 μm’den küçük partiküllerin oluştuğu gözlenmiştir. FT-IR spekturumu ile metoprolol suksinatın N-H grupları ile aljinatın C = O grupları arasında etkileşim olduğu kanıtlanmıştır. Etkin maddenin MS polimer matriks içinde moleküler formda disperse olduğu X-ray difraksiyonu ile kanıtlanmıştır. Tüm formülasyon gruplarında 8 saatlik çözünme hızı çalışmalarının sonunda %87’den daha fazla salım elde edilmiştir. Sadece aljinat ile hazırlanmış mikropartiküllerde MP1 ilk hızlı salım elde edildi. 1 saatte %65,08 etkin madde salımı Formülasyonlara artan konsantrasyonlarda ilave eden HPMC ile ilk hızlı salımın azaldığı ve uzatılmış salımın elde edildiği gözlendi. Salım hızı üssel katsayısı n değeri 0,43’den küçük olduğundanetkin madde salımının Fick difüzyon mekanizması ile olduğu düşünülmektedir, The aim of the present investigation was to prepare and characterize hydroxypropyl methylcellulose K100LV HPMC K100LV reinforced sodium alginate microparticles of Metoprolol succinate MS in order to reduce burst release and extend the drug release. Microparticles were prepared by w/o-emulsification external gelation technique. The microparticles were characterized by X-ray analysis, FT-IR study, particle size and scanning electron microscopy SEM . The in vitro drug release was carried out in phosphate buffer pH 6.8 as dissolution medium for 8 h. Irregular surface texture with particle size less than 7µm were obtained from SEM and particle size analysis. FT-IR spectra gave evidence of interaction between N-H group of MS and C = O group of alginate. MS was dispersed in the molecular form in the polymer matrix as indicated by X-ray diffraction pattern. More than 87% drug release was found in all the batches after 8 hr of dissolution study. Burst release was evident 65.08% drug release in 1 hr in microparticles MP1 with only alginate. A significant reduction in the burst effect and extended drug release were observed as the concentration of HPMC increased. Release rate exponent n values were less than 0.43, indicating Fickian diffusion could be the mechanism of drug release