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1. Nutzung natürlicher Proteinsymmetrie zum Design lichtschaltbarer Enzyminhibitoren

Author

Reinhard Sterner, Bernd Reisinger, Patrick Löffler, Rainer Merkl, Natascha Kuzmanovic, and Burkhard König

Subjects
General Medicine
Abstract

Die Aktivitat des metabolischen Schlusselenzyms PriA aus Mycobacterium tuberculosis (mtPriA) kann reversibel durch Licht kontrolliert werden. Auf der Grundlage des Dithienylethen-Gerusts wurden entsprechend der zweifachen Rotationssymmetrie des Proteins symmetrische Inhibitoren mit terminalen Ankern entworfen. Durch Schalten vom flexiblen, offenen Isomer zur starren, geschlossenen Form wurde die Inhibitionsaktivitat um eine Grosenordnung reduziert.

Published
2013

Catalog

Books, media, physical & digital resources
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