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As plantas medicinais tem se constituído como uma das principais fontes na obtenção de novos fármacos e no desenvolvimento de medicamentos. A fitoterapia é praticada na Medicina Tradicional Chinesa há séculos e plantas como a Polygala tenuifolia Wild são amplamente usadas no tratamento da insônia, ansiedade, inquietação e desorientação. Um dos principais metabólitos ativos presentes em raízes desta planta é o ácido 3,4,5 trimetoxicinâmico (TMCA). Portanto, o objetivo do presente estudo foi buscar na literatura científica os principais métodos desenvolvidos para identificação e quantificação do TMCA em misturas, o perfil farmacocinético, a biodisponibilidade e as atividades farmacológicas do TMCA. Uma revisão sistemática foi realizada, na qual buscou-se artigos científicos indexados no ScienceDirect, Web of Science, SciELO, LILACS e PubMed, utilizando os seguintes descritores: 3,4,5-trimethoxycinnamic acid; TMCA e activity. Foram selecionados 11 artigos que descreviam as metodologias viáveis para identificação e quantificação do TMCA em amostras biológicas, o seu perfil farmacocinético e a sua biodisponibilidade quando administrados pela via oral em ratos, bem como suas atividades farmacológicas, tais como sedativo, ansiolítico, antidepressivo, anti-estressor e modulador do sistema GABAérgico. Em conclusão, os dados indicam que o TMCA é um composto que apresenta importantes atividades farmacológicas. Contudo, são poucos os estudos não clínicos e não há registro de estudos clínicos sobre os possíveis efeitos terapêuticos do TMCA.