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Glutamate (Glu) is the major excitatory neurotransmitter within the brain where numerous different specific receptors and transporters have been identified. Glu analogues can behave as selective ligands and are very important for elucidating the specific roles of these receptors. The object of this phd study was to prepare new functionalized Glu analogues using Aminotransférases as biocatalysts allowing the stereoselective conversion of 2- oxoglutaric analogues (KG) into Glu analogues. Many of these KG analogues proved to be good substrates of E.coli Aspartate Aminotransférase (AspAT) which allowed the stereoselective preparation of the corresponding Glu analogues. A modelling study has been performed to understand the AspAT substrate specificity. Four analogues displayed a high selectivity and offer today very interesting perspectives from the design of new drugs active in the glutamatergic system., Le glutamate (Glu) est le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux central. Ses analogues peuvent se comporter comme des ligands sélectifs et sont intéressants pour élucider le rôle spécifique des différents types de transporteurs ou de récepteurs du système glutamatergique. Ce travail avait pour objectif de synthétiser de nouveaux analogues fonctionnalisés du Glu en utilisant les aminotransférases en tant que biocatalyseurs de façon à convertir les analogues de l'acide 2-oxoglutarique (KG) en analogues du Glu. La plupart des analogues du KG se sont avéré substrats de l'Aspartate Aminotransférase d'E. coli (AspAT) permettant la préparation stéréosélective des analogues du Glu correspondants. Une étude de modélisation moléculaire a été réalisée afin d'expliquer la spécificité de substrat de l'AspAt. Quatre analogues se sont comportés comme des ligands sélectifs et offrent des perspectives pour le développement de nouveaux analogues actifs dans le système glutamatergique