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Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae) é uma erva de interesse medicinal utilizada como analgésico, anti-inflamatório e sedativo na medicina popular de países da América Central e América do Sul. Possui atividade farmacológica relacionada a presença de seus marcadores, as cumarinas (1,2-benzopirona e umbeliferona). O presente trabalho objetivou o desenvolvimento tecnológico de extratos secos por aspersão a partir das partes aéreas de J. pectoralis e a avaliação da toxicidade oral aguda, afim de gerar conhecimento na elaboração e controle de qualidade de insumos fitoterápicos. Foram realizadas as etapas de cultivo, caracterização morfoanatômica, coleta, secagem, pulverização e caracterização do material vegetal, o qual foi utilizado na preparação dos extratos líquidos. Para o estudo da qualidade do material vegetal com base na determinação de cumarinas, uma metodologia por Cromatografia a Líquido de Alta Eficiência foi desenvolvida e validada. O extrato líquido foi obtido por extração assistida por ultrassom (EAU) e o processo foi otimizado por planejamento fatorial Box Behnken (33) com avaliação das concentrações das cumarinas pela metodologia de superfície de resposta (MSR) em função dos parâmetros: teor alcoólico (%, p/p), tempo (minutos) e proporção droga:solvente (g/mL). O extrato líquido em maior escala foi obtido por percolação com solução hidroetanólica à 20% (p/p). Foi realizada a otimização das condições de secagem por aspersão (spray drying) em um modelo fatorial Box Behnken (33) associado a MRS, como variável resposta foram analisados os resultados do rendimento da secagem (%), umidade (%), atividade de água e teor de cumarinas (%, p/p) em função dos diferentes níveis de temperatura do ar de entrada (ºC), vazão do extrato (mL/min) e concentração do adjuvante (%, p/p). A toxicidade oral aguda do extrato seco obtido nas condições otimizadas foi avaliada em ratas Wistar. Os resultados demonstraram que os parâmetros ótimos para o processo de EAU foram: teor alcoólico 15% (p/p), tempo de extração de 34 minutos e proporção droga: solvente 0,1 g/mL. Para a obtenção do extrato seco por aspersão os parâmetros ótimos foram: temperatura de entrada de 140 ºC, fluxo de alimentação de 0,60 L/h e concentração do adjuvante maltodextrina de 48%. A caracterização do material vegetal indica que a planta cultivada no Estado de Goiás corresponde a espécie J. pectoralis a qual pode apresentar os mesmos potenciais medicinais da espécie cultivada em outras partes do mundo. As extrações realizadas foram eficientes na obtenção de alto teor de cumarinas e o extrato seco resultante do processo otimizado de secagem demonstrou potencial tecnológico para a obtenção de formas farmacêuticas solidas, apresentando baixa toxicidade e DL50 estimada entre 2000 e 5000 mg/kg. Justicia pectoralis (Acanthaceae) is an herb of medicinal interest employed in folk medicine in several Latin American countries, as an analgesic, anti-inflammatory and sedative. It is globally known for the properties of its coumarins, especially 1,2-benzopyrone and umbelliferone, which are used as chemical markers in quality control of the medicinal plant. The aim of this work was to develop spray-dried extracts from aerial parts of the J. pectoralis and assessment its acute oral toxicity, with a view to obtaining an intermediate to produce herbal medicines and to acquisition the quality control parameters. The species used in the preparation of the liquid extracts was cultivated, collected, dried, pulverized and characterized. The HPLC-UV/VIS analytical method for measurement of 1,2 benzopyrone and umbelliferone was validated. Box- Behnken design and response surface methodology (RSM) were used to investigate the effect of process variables on the ultrasound-assisted extraction (UAE). The ethanol concentration (%, w/w), extraction time (min) and material-to-solvent ratio (g/mL) were the variables studied. The liquid extract was achieved on a larger scale by percolation of powdered material using ethanol concentration of 20% (w/w). The optimization of spray drying conditions evaluated the independent variables: inlet air temperature (°C), extract flow (mL/min.), and adjuvant concentration (% w/w), in function of the dependent variables: yield drying (%), moisture (%), water activity, and coumarins content (%, w/w) in a Box Behnken factorial design (33). The acute oral toxicity of the dry extract obtained under the optimized conditions was evaluated in Wistar rats. The results demonstrated that the optimal UAE condition was obtained with ethanol concentration of 15% (w/w), time of 34 min and material-to-solvent ratio of 0.1 g mL-1. The optimal conditions for spray drying process were: inlet temperature of 140 ° C, feed flow of 0.60 L/h and adjuvant concentration maltodextrin of 48%. The plant material characterization shows that the plant cultivated in Goiás's state is the J. pectoralis and that may present the same medicinal potentials of J. pectoralis cultivated in other parts of the world. The extractions were efficient to obtain a high coumarin content and the dry extract resulting from the optimized drying process demonstrated technological potential to made solid medicines. The dry extract obtained under the optimized conditions demonstrated low toxicity with LD50 estimated between 2000 and 5000 mg/kg. Fundação de Apoio à pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG

The genus Rauia, that is poorly chemically studied, belongs to the Rutaceae family. This family has been known to contain a large variety of secondary metabolites. Our phytochemical investigation of the stem and leaves of Rauia resinosa has led to the identification of the structurally related coumarins: murralongin (1), murrangatin (2), munomicrolin (3), murrangatin diacetate (4), umbelliferone (5), rauianin (6) and one novel coumarin: 3-ethylrauianin (7); the alkaloids: N-methyl-4-methoxy-2-quinolone (8), mirtopsine (9), dictamine (10), γ-fagarine (11), skimmianine (12), Z-dimethylrhoifolinate (13), zantodioline (14), zantobungeanine (15), veprissine (16), one novel alkaloid 7-hydroxy-8-methoxy-N-methylflindersine (17) and 8-hydroxy-N-methylflindersine (18) that is described as a natural product for the first time, and a mixture of steroids: as sitosterol and stigmasterol.

Submitted by Vitor Silverio Rodrigues (vitorsrodrigues@reitoria.unesp.br) on 2014-05-27T11:21:44Z No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2014-05-27T14:39:58Z : No. of bitstreams: 1 2-s2.0-33845538501.pdf: 112307 bytes, checksum: 8b1596466404e5ee522b8866b0d6d89b (MD5) Made available in DSpace on 2014-05-27T11:21:45Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2005-12-01 O estudo químico, biológico, farmacológico e toxicológico de plantas empregadas como medicamentosas por diferentes populações vem sendo incrementado ao longo dos anos, principalmente na busca de novos medicamentos, quer eles sejam fitoterápicos, homeopáticos ou alopáticos. Envolvido por esse mesmo interesse, buscamos desenvolver pesquisas com a planta brasileira Brosimum gaudichaudii Trecul (Moraceae), entre outras, a qual ocorre nos campos e cerrados e mata mesofítica do país. Com tal finalidade foram obtidos diferentes extratos, separadas frações, isoladas substâncias, principalmente cumarinas – e determinadas as respectivas estruturas empregando métodos espectrométricos e outros. Com a colaboração de outros pesquisadores foi possível realizar diferentes ensaios biológicos e mesmo pesquisa clínica básica, a saber: determinação das atividades anti-helmíntica, antimicrobiana, fotossensibilizante, anticancerígena, toxicológica, mutagênica e estudo patogenético, com a finalidade de se chegar a um medicamento genuinamente brasileiro, seja fitoterápico, seja homeopático. The chemical, biological, pharmacological and toxicological study of plants used in medical treatments by different societies around the world has been intensifying over the years, primarily in the search for new herbal, homeopathic or even allopathic medicines. Motivated by this interest, we are investigating some Brazilian plant species, among them a tree, Brosimum gaudichaudii Trecul (Moraceae), found in Brazil's savannah-like prairies and scrub-forest (cerrado) and mesophytic forest. Several extracts have been made and separated into fractions and some compounds have been isolated - principally coumarins - and their respective structures analyzed by spectrophotometric and other methods. By collaborating with researchers in other fields, we have been able to carry out various bioassays and even basic clinical tests, namely: determination of anti-helminthic, anti-microbial, photosensitizing, anticancer and mutagenic activities, toxicological and pathogenic studies, with the aim of discovering a genuinely Brazilian herbal or homeopathic medicine. Departamento de Princípios Ativos Naturais e Toxicologia Universidade Estadual Paulista UNESP, Araraquara, SP Departamento de Química Orgânica Instituto de Química Universidade Estadual Paulista, Araraquara, SP , Av. Cristovao Colombo, 777, Centro - 14801-200 - Araraquara - SP Departamento de Princípios Ativos Naturais e Toxicologia Universidade Estadual Paulista UNESP, Araraquara, SP Departamento de Química Orgânica Instituto de Química Universidade Estadual Paulista, Araraquara, SP