Search

The main pharmacokinetic parameters of a new stimulator of cognitive brain functions, OSPL – 502 have been determined: area under the concentration-time curve, elimination rate constant, half-elimination period, time to reach the maximum concentration, maximum concentration, volume distribution, total clearance and bioavailability of the dosage form. The main metabolites of the active substance of the dosage form of the new stimulator of cognitive functions OSPL – 502 have been analyzed. The data obtained predict the effects of the drug in humans relevant for further clinical investigation., Проведенное исследование фармакокинетических параметров лекарственной формы нового стимулятора когнитивных функций мозга OSPL-502 позволило определить основные фармакокинетические параметры (площадь под кривой “концентрация-время”; константа скорости элиминации; период полуэлиминации; время достижения максимальной концентрации; максимальная концентрация; объём распределения; общий клиренс). Определена биодоступность лекарственной формы. Проанализированы основные метаболиты действующего вещества лекарственной формы нового стимулятора когнитивных функций мозга OSPL-502. Полученные данные позволят спрогнозировать действие препарата у человека для дальнейшего клинического исследования.

An the present study we evaluated the effect of natural sesquiterpene lactones of plants of the genus Inula on the cells of neuroblastoma SK-N-MC under conditions of toxic stress induced by H2O2 and glutamate. Lactones increased cell survival under these conditions and the leader compounds were identified in this series. A putative mechanism for the protective action of lactones on cells under condition toxic stress has been proposed., Исследовано действие природных сесквитерпеновых лактонов растений рода Inula на клетки нейробластомы SK-N-MC в условиях токсического стресса, индуцированного H2O2 и глутаматом. Показана способность лактонов повышать выживаемость клеток в этих условиях и выявлены соединения лидеры в этом ряду. Предложен механизм защитного действия лактонов на клетки при индукции токсического стресса.

The results of in vitro studies demonstrate cytotoxic activity alantolactone and isoalantolactone, presented in the elecampane plant (Inula helenium) of the natural sesquiterpene lactones. These compounds show toxicity against human cancer cell lines: MS, A549, HCT116, MCF7, RD and K562. The involvement of the p53 signaling pathway in the death of tumor cells, as well as the contribution of reactive oxygen species (ROS) formation during cell death, was studied.