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Submitted by Celso Magalhaes (celsomagalhaes@ufrrj.br) on 2020-11-27T16:35:05Z No. of bitstreams: 1 2004 - Tatiana Santana Ribeiro.pdf: 6269169 bytes, checksum: cd8d8ee0f8462373e3712bc08fe3ae42 (MD5) Made available in DSpace on 2020-11-27T16:35:05Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2004 - Tatiana Santana Ribeiro.pdf: 6269169 bytes, checksum: cd8d8ee0f8462373e3712bc08fe3ae42 (MD5) Previous issue date: 2004-06-29 Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior - CAPES This work is part of a research program aiming at the use of abundant natural products in the synthesis of new molecules with potential application as antiparasitic drugs. We describe herein an evaluation of trypanocida effects of the natural alkaloid piperine (isolated from Piper nigrum) and twelve synthetic derivatives against epimastigote and amastigote forms of the protozoan parasite Trypanosoma cruzi, the causative agent of the incurable human disease, Chagas' disease. Piperine was tested against T. cruzi epimastigotes showing a dose-dependent toxicity, with IC50 of 7.36 mM This preliminary result encouraged us to prepare a series of derivatives in order to determine the chemical features present in piperine responsible for the trypanocidal activity. The results obtained point to piperine and its derivatives as a suitable templates for the development of a new family of drugs with trypanocida activity. Este trabalho faz parte de uma linha de pesquisa que tem como principal objetivo a utiliza??o de produtos naturais abundantes na s?ntese de mol?culas com potencial aplica??o como drogas antiparasit?rias. Aqui encontram-se descritos os resultados obtidos na avalia??o da atividade tripanocida do alcal?ide natural piperina, isolada dos frutos secos de Piper nigrum, e outros 12 derivados sint?ticos sobre formas epimastigotas e amastigotas do protozo?rio Trypanosoma cruzi, agente etiol?gico da grave e incur?vel doen?a de Chagas (Tripanossom?ase Americana). A piperina foi testada freme a formas epimastigotas de T. cruzi, exibindo um efeito t?xico, dose-dependente, com valor de IC50 de 7,36 mM. Este resultado nos estimulou a preparar uma s?rie de derivados, visando determinar os fatores presentes na estrutura da piperina, respons?veis pela atividade tripanocida exibida. Os resultados obtidos demonstram que o produto natural e seus derivados podem ser considerados como promissores compostos-prot?tipo para o desenvolvimento de uma nova fam?lia de drogas, fiteis na quimioterapia da doen?a de Chagas.