Search

Despite a large number of different vehicles available nowadays, conventional emulsion systems remain one of the most commonly used for cosmetic and dermatological preparations. Popularly labelled as skin- and environmentally-friendly, alkyl polyglucoside (APG) sugar-based emulsifiers have attracted considerable interest with regard to their dermatological properties, since irritation potential of commonly used emulsifiers could affect the functionality and safety of dermopharmaceutics. The aim of this study was to promote the emulsion based on C16/18 APG as a prospective vehicle for topical drugs and cosmetic actives assessing the safety for use and skin hydration capacity. In accordance with the requirements of newer legislation in vitro, acute skin irritation test was performed using cytotoxicity assay on artificial skin. The results were compared with in vivo data obtained by measuring the skin biophysical parameters, such as: stratum corneum hydration (SCH), erythema index (EI), and transepidermal water loss (TEWL). Parameters were measured prior to (baseline values) and upon cessation of a 24-h occlusive treatment in 14 healthy human volunteers. In vivo moisturizing capacity of the emulsions was assessed in 16 healthy volunteers in a long-term trial measuring of SCH. This study showed, investigating the most frequently used APG, that emulsions based on these emulsifiers could probably be promoted as safe cosmetic/ dermopharmaceutical vehicles. Prospective safety for human use with the correlation between in vivo and in vitro findings was shown. In addition, the investigated vehicle per se showed an excellent skin moisturizing capacity which is essential in maintaining healthy skin, but also in improving dermatitis, which follows most pathological skin conditions. Emulzije su najčešće korišćeni nosači u izradi kozmetičkih proizvoda i dermatoloških lekova. Emulgatori, obavezni sastojci emulzija, mogu da poseduju visok potencijal da iritiraju kožu i oštećuju njenu barijeru. Nasuprot konvencionalnim, alkil poliglukozidi (APG) kao noviji, blagi, biodegradabilni emulgatori, danas privlače veliku pažnju. Smatra se da, osim što ne iritiraju, pokazuju dodatne pozitivne efekte pri lokalnoj aplikaciji kao što je vlaženje kože. Cilj studije bio je ispitivanje emulzija stabilisanih jednim od najčešće korišćenih C16/18 APG, i to u smislu bezbednosti za upotrebu i potencijala za hidrataciju kože. U skladu sa najnovijom zakonskom regulativom u ovoj oblasti, potencijal za lokalnu iritaciju određen je in vitro testom citotoksičnosti na veštačkoj koži, kao i in vivo merenjem biofizičkih parametara kože na humanim dobrovoljcima: električna kapacitivnost (SCH), eritema indeks (EI) i transepidermalni gubitak vode (TEWL). Merene su bazalne i vrednosti parametara 24h nakon aplikacije uzorka okluzijom. Kapacitet uzorka da efikasno i produženo hidratiše kožu određivan je in vivo merenjem parametra SCH nakon jednokratne aplikacije. Ispitujući emulzije stabilisane jednim od najčešće korišćenih APG, studija je pokazala da se ovi emulgatori verovatno mogu smatrati bezbednim u izradi kozmetič- kih/dermofarmaceutskih nosača, pri čemu su rezultati in vivo i in vitro ispitivanja bili su u međusobnom skladu. Nije registrovan iritacioni potencijal korišćenog APG, inače čest problem pri upotrebi konvecionalnih emulgatora starijih generacija, a pokazan je odličan potencijal emulzija sa C16/18 APG za efikasnu i prolongiranu hidrataciju. Poslednje može biti od velikog značaja u tretmanu zdrave, ali naročito kože zahvaćene dermatitisom koji je pratilac većine patoloških stanja kože.

Antimicrobial activity of Usnea barbata especially against bacteria involved in pathogenesis of various skin conditions has been well documented in literature. Nevertheless, there are no papers dealing with formulation of its isolates into topical preparations for treatment of skin infections. In present study, alkyl polyglucoside (APG)-based vehicle was developed as carrier of U. barbata CO2-supercritical extract (U-SE) that demonstrated the best anti- microbial potential in preliminary screening. For comparison, chosen extract in the same concentration and using the same procedure was incorporated into a pharmacopoeial vehicle. Comparative evaluation of physicochemical stability, efficiency and safety proved APG-based vehicle to possess certain preferential features as carrier of U-SE compared to the reference one, composing a topical formulation with potential clinical relevance in treatment of skin infections. Antimikrobna aktivnost vrste Usnea barbata naročito protiv bakterija koje učestvuju u patogenezi različitih bolesti kože, dobro je dokumentovana u naučnoj literaturi. Uprkos tome, ne postoje radovi koji se bave formulacijom topikalnih preparata na bazi ovog lišaja namenjenih lečenju kožnih infekcija. U ovoj studiji, razvijena je podloga stablizovana alkil poliglukozidnim (APG) emulgatorom, kao potencijalni nosač za ekstrakt vrste U. barbata koji je pokazao najbolji antimikrobni potencijal u preliminarnom istraživanju nekoliko ekstrakata dobijenih upotrebom različitih ekstragenasa/postupaka. Radi poređenja, odabrani CO2-natkritični ekstrakt je inkorporiran u istoj koncentraciji (koja odgovara 2 mas.% usninske kiseline) i istim postupkom izrade u često korišćenu podlogu farmakopejskog kvaliteta, a zatim je sprovedeno uporedno istraživanje fizičko-hemijske stabilnosti, efikasnosti i bezbednosti na obe grupe uzoraka. Rezulati našeg istraživanja pokazali su da se razvijena podloga stabilizovana APG emulgatorom može smatrati pogodnim nosačem za CO2-natkritični ekstrakt vrste U. barbata, čineći topikalnu formulaciju sa potencijalnim kliničkim značajem u terapiji kožnih infekcija. Reološka istraživanja pokazala su zadovoljavajuću sposobnost emulzije stabilizovane APG emulgatorom da ostane fizički stabilna nakon dodatka CO2-natkritičnog ekstrakta vrste U. barbata, u poređenju sa farmakopejskom. Međutim, konduktometrijska merenja su pokazala određena neslaganja sa reološkim nala- zima, namećući potrebu za dodatnim istraživanjima radi konačne procene fizičke stabilnosti testiranih emulzionih sistema. Izmerene vrednosti pH tokom perioda od 90 dana čuvanja uzoraka na sobnoj temperaturi ukazale su na zadovoljavajuću preliminarnu hemijsku stabilnost svih uzoraka. Dalja istraživanja efikasnosti i bezbednosti pokazala su bolji antimikrobni potencijal uzoraka sa podlogom stabilizovanom APG emulgatorom u odnosu na tradicionalno upotrebljavanu farmakopejsku bazu poznatog kvaliteta. Zadovoljavajući preliminarni bezbedonosni profili su pokazani kako za uzorke stabilizovane APG emulgatorom tako i za referentne krem uzorke. Na osnovu navedenog, može se zaključiti da je istraživana podloga bazirana na APG emulgatoru pokazala određene povoljnije karakteristike kao nosač za CO2-natkritični ekstrakt vrste U. barbata u poređenju sa konvencionalno korišćenom podlogom, naročito uzimajući u obzir njene poboljšane senzorne karakteristike, kao osobinu koja je često odlučujuća za komplijansu pacijenata.