Puskiečių tolnaftato preparatų kūrimas ir analizė

Tolnaftate (O-2-Naphthyl m, N-dimethylthiocarbanilate) is a topically used antifungal agent, most commonly employed in the treatment of Tinea Pedis at 1% (w/w) concentration. In the global market tolnaftate is available in form of solutions, aerosols, powders and creams (in form of suspension), while no semisolid dosage forms with dissolved tolnaftate are available. Thus in the present study efforts were made to formulate stable semisolid preparations containing 1% of tolnaftate. It was attempted to formulate preparations where tolnaftate is dissolved. Tolnaftate is highly lipophilic (LogP 5.6), therefore it was necessary to evaluate its solubility. Solubility was evaluated in organic solvents, aqueous solutions of surface active substances, polyethylene glycols and oils. On the basis of solubility studies oleogels, hydrophilic non-aqueous gels and macrogol ointments were prepared. These preparations were compared with creams (O/W), where tolnaftate was suspended in the vehicle. Formulation characteristics, such as spreadability, rheological and mechanical properties, are the most important factors in the development of semisolid formulations. These tests were carried out with a purpose to select formulations for stability evaluation. It was impossible to achieve 1% (w/w) tolnaftate concentration in prepared oleogels and organogels. A solution was successfully obtained in macrogol ointments, however ointment chosen for stability evaluation was found to be instable during 2... [to full text] Tolnaftatas (O-2-Naphthyl m, N-dimethylthiocarbanilate) yra 1% (m/m) koncentracijoje išoriškai vartojamas priešgrybelinis preparatas, efektyviai gydantis pėdų grybelį. Tolnaftatas gaminamas tirpalų, aerozolių, miltelių, suspensinių kremų vaistų formose, tuo tarpu nėra jokių pusiau kietų preparatų, kur tolnaftatas būtų ištirpintas. Todėl siekiama tokį preparatą sukurti. Šio darbo tikslas – sukurti stabilias pusiau kietas vaistų formas tolnaftatui. Šiame darbe buvo siekiama sukurti puskietes sistemas su ištirpintu tolnaftatu. Kadangi tolnaftatas stipriai hidrofobinė medžiaga (LogP 5,6), buvo nustatytas jo tirpumas organiniuose tirpikliuose, paviršiui aktyvių medžiagų vandeniniuose tirpaluose, polietileno glikoliuose bei augaliniuose aliejuose. Remiantis tirpumo rezultatais buvo modeliuojami oleogeliai, hidrofiliniai bevandeniai geliai ir makrogolių tepalai. Šios vaistų formos buvo palygintos su kremais (a/v), į kuriuos tolnaftatas įvestas suspensijos pavidalu. Sklaida, reologinės bei mechaninės charakteristikos yra vieni svarbiausių veiksnių įtakojančių pusiau kietų vaistų formų kokybę. Remiantis šiomis savybėmis buvo atrinktos puskietės sistemos stabilumo tyrimui. Sukurti 1% tolnaftato tirpalus oleogelių ir hidrofilinių bevandenių gelių sistemose nepavyko. Tolnaftatas ištirpo makrogolių tepaluose 1% koncentracijoje. Stabilumo tyrimui parinktas tepalas nebuvo stabilus dviejų menesių laikotarpyje visose tirtose sąlygose (4oC, 25oC, 40oC), galimai dėl tolnaftato ir polietileno... [toliau žr. visą tekstą]