Potential therapeutic uses of opioid antagonists: Pathophysiology and preclinical evidence

El sistema opioide, del cual forman parte los peptidos opioides endogenos y sus receptores (Miu, Kappa, delta y ORL), tiene un papel importante en la fisiologia de diferentes sistemas. Existe una creciente evidencia de su participacion en la fisiopatologia de multiples trastornos del sistema nervioso central, endocrino e inmunologico. La modulacion del sistema opioide mediante el uso de antagonistas especificos o inespecificos de sus receptores puede tener un papel terapeutico en el manejo sintomatico de diferentes contextos, incluyendo la intoxicacion aguda por opiaceos, la dependencia a opioides, y la reduccion de reacciones adversas de agonistas opioides utilizados en el manejo del dolor cronico. El presente trabajo tiene como objetivo revisar la farmacologia de los antagonistas opioides especificos e inespecificos, y realizar una actualizacion de sus posibles nuevas indicaciones y usos terapeuticos. Opioid system, which involved endogenous opioid peptides and their receptors (Miu, Kappa, delta and ORL), has a main role in the physiology of several systems. At the same time, there is cumulating evidence in the role of the opioid system in the physiopathology of several disorders in the central nervous, endocrine and immunological system. The modulation of the opioid system using nonspecific antagonists may have a therapeutic role in the symptomatic management of several diseases, as well as, in the emergency management of opioid analgesic overdose, opioid dependence and to reduce the drug side effects of the opioid agonists used in chronic pain. This paper aims to review the pharmacology of specific and nonspecific opioid antagonists, and update on possible new indications and therapeutic uses of such antagonists.