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Agentes dopaminérgicos centrales análogos N-aralquil metoxilados del 2-aminoindano

Authors :
Suárez Bozo, Geraldine
Sanguino Díaz, María
Lucena, Gerardo
Ocampo Hernández, Miriam
Rodríguez Villasmil, Lucía
Balza Jiménez, Katherin
Vera Sosa, Mariagracia
Migliore, Ligia Ángel
Migliore de Ángel, Biagina
Charris Charris, Jaime
Israel, Anita
López D' Sola, Simón
Izquierdo, Rodolfo
Caldera Luzardo, José
Ortega Fernández, José
Ramírez Morán, María
Guio, Jorge Ángel
Source :
Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, Volume: 47, Issue: 2, Pages: 233-253, Published: AUG 2018
Publication Year :
2018
Publisher :
Departamento de Farmácia, Facultad de Ciencias, Universidade Nacional da Colombia, 2018.

Abstract

RESUMEN La neurotransmisión dopaminérgica interviene en los mecanismos que involucran los procesos motores, cognoscitivos, conductuales y neurocrinos y su mal funcionamiento la involucra en los trastornos neurodegenerativos que afectan al sistema nervioso central (SNC), tales como en la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Huntington, entre otras. Con el propósito de encontrar una solución terapéutica a estas patologías, en publicaciones anteriores hemos reportado la síntesis, la evaluación farmacológica y el estudio teórico computacional de los compuestos análogos mono y dihidroxilados (sobre el anillo indano) del N-aralquil-2-aminoindano 4-8, análogos 4,7-dimetoxi-2-aminoindano-N-aralquil, bajo sus formas metoxiladas sobre el anillo bencénico del fragmento aralquil 9 y el derivado fenólico 10, así como también los análogos diclorados del N-aralquil-2-aminoindano 11 con actividades dopaminérgicas centrales. En el presente trabajo se sintetizaron los clorhidratos del 2-aminoindano- N-[2-(mono o dimetoxi)-fenil)-1-metil-etil] 12-15 y su evaluación farmacológica mostraron respuestas agonísticas como potenciales agentes antihuntington y antipárkinson. SUMMARY Dopaminergic neurotransmission is implicated in mechanisms that involve motor, cognoscitive, conductual and neurocrine process, and its malfunction involucrates it in neurodegenerative disorders affecting central nervous system (CNS), like Parkinson's disease and Huntington's disease, among others. On the purpose of finding some therapeutic for these pathologies, in previous researches we have reported synthesis, pharmacological evaluation and theoretical computational study of compounds analogues mono or di hydroxilated (on indane ring) of N-aralkyl-2-aminoindane 4-8, analogues 4,7-dimethoxy-2-aminoindane-N-aralkyl, under its methoxylated forms on benzene ring of aralkyl fragment 9 and phenolic derivate 10, also dichlorade analogs of N-aralkyl-2-aminoindane 11 with central dopaminergic activities. In this work were synthesized hydrochlorides of 2-aminoindane-N-[(mono or di methoxy)-phenyl-1-methyl-ethyl] (12-15) and its pharmacologic evaluation showed agonistic responses as potential agents anti Huntington and/or anti Parkinson.

Details

Language :
Spanish; Castilian
Database :
OpenAIRE
Journal :
Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas, Volume: 47, Issue: 2, Pages: 233-253, Published: AUG 2018
Accession number :
edsair.od.......618..ab3d3c37fbc8dac83c7fc9d41d456d21