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9 results on '"Agrofoglio, Luigi A."'

1. Synthèse de 4-Chloro-2-(trifluoromethyl)pyrido[1,2-e]purines et couplages de Suzuki-Miyaura et Sonogashira sous irradiations aux microondes

Author

Tber, Zahira, Biteau, Nicolas, Agrofoglio, Luigi, Cros, Julien, Goffinont, Stéphane, Castaing, Bertrand, Nicolas, Cyril, Roy, Vincent, Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), Université d'Orléans (UO)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Centre de biophysique moléculaire (CBM), Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Chimie du CNRS (INC), ANR-11-LABX-0029,SYNORG,Synthèse Organique : des molécules au vivant(2011), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), NICOLAS, Cyril, and Synthèse Organique : des molécules au vivant - - SYNORG2011 - ANR-11-LABX-0029 - LABX - VALID

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, [CHIM.CATA] Chemical Sciences/Catalysis, Cross-coupling, [CHIM.CATA]Chemical Sciences/Catalysis, C-C coupling, [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry, Fused-ring systems, Base excision repair BER, Nitrogen Heterocycles
Abstract

International audience; The convenient preparation of three imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide intermediates is reported through known Strecker-Ugi type multicomponent reactions, Tschitschibabin type condensations and further synthetic sequences. The derivatives were then efficiently converted to novel 4-chloro-2-(trifluoromethyl)pyrido[1,2-e]purines by way of their original reactions with 2,2,2-trifluoroacetamide, followed by subsequent dehydroxychlorination reactions. These compounds were cross-coupled under microwave irradiation through Suzuki-Miyaura and Sonogashira palladium(0) catalysis to various aromatic and alkynyl reagents, thus providing the related C-4 substituted pyrido[1,2-e]purines of biological interest in good yields.

Published
2019
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2. Direct access to fluorine containing 3,3-disubstituted oxetanes and alkylidene oxetanes

Author

Laporte, Romain, Prunier, Anais, Pfund, Emmanuel, Roy, Vincent, Agrofoglio, Luigi A, Lequeux, Thierry, Laboratoire de chimie moléculaire et thioorganique (LCMT), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN), Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU), Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université d'Orléans (UO)-Institut de Chimie du CNRS (INC), and Pfund, Emmanuel

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

International audience

Published
2016

3. Direct access to fluorine containing 3,3-disubstituted oxetanes and alkylidene oxetane

Author

Laporte, Romain, Prunier, Anais, Pfund, Emmanuel, Roy, Vincent, Agrofoglio, Luigi A, Lequeux, Thierry, Laboratoire de chimie moléculaire et thioorganique (LCMT), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN), Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU), Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université d'Orléans (UO)-Institut de Chimie du CNRS (INC), and Pfund, Emmanuel

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

International audience

Published
2015

4. Synthesis of Fluorine-Containing 3,3-Disubstituted Oxetanes and Alkylidene Oxetanes

Author

Laporte, Romain, Prunier, Anais, Pfund, Emmanuel, Roy, Vincent, Agrofoglio, Luigi, Lequeux, Thierry, Laboratoire de chimie moléculaire et thioorganique (LCMT), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN), Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU), Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), Université d'Orléans (UO)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Normandie Université (NU)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Le Havre Normandie (ULH), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), and Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry
Abstract

International audience; Access to fluoroalkylidene-oxetanes and-azetidines was realized from 3-oxetanone, 3-azetidinone, and fluorosulfones through the Julia-Kocienski reaction. This approach allows the preparation of new precursors of fluorinated four-membered rings that contain a nucleic base, an ester or aryl sulfone function, and a pyrrolidine ring. Benzothiazolyl-sulfonemediated aza-Michael addition reaction of nitrogen nucleophiles enables access to 3,3-disubstituted oxetanes.

Published
2015
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5. Direct access to fluorine containing 3,3-disubstituted oxetanes and alkelidenes oxetanes

Author

Laporte, Romain, Prunier, Anais, Pfund, Emmanuel, Roy, Vincent, Agrofoglio, Luigi A, Lequeux, Thierry, Pfund, Emmanuel, Laboratoire de chimie moléculaire et thioorganique (LCMT), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN), Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU), Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), and Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université d'Orléans (UO)-Institut de Chimie du CNRS (INC)

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

International audience

Published
2015

6. Synthesis of potential antibacterial drugs as prokaryotes

Author

Laporte, Romain, Chamas, Z., Prunier, Anais, Pfund, Emmanuel, Lequeux, Thierry, Agrofoglio, Luigi A, Roy, Vincent, Laboratoire de chimie moléculaire et thioorganique (LCMT), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN), Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU), Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), Université d'Orléans (UO)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université d'Orléans (UO)-Institut de Chimie du CNRS (INC), Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Normandie Université (NU)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Le Havre Normandie (ULH), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), and Pfund, Emmanuel

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

International audience

Published
2014

7. Synthesis of potential antibacterial drugs as prokaryotes ThyX inhibitors

Author

Laporte, Romain, Pfund, Emmanuel, Lequeux, Thierry, Agrofoglio, Luigi A, Roy, Vincent, Pfund, Emmanuel, Laboratoire de chimie moléculaire et thioorganique (LCMT), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (INC3M), Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU)-Normandie Université (NU)-Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (INSA Rouen Normandie), Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Normandie Université (NU)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Université Le Havre Normandie (ULH), Normandie Université (NU)-Université de Rouen Normandie (UNIROUEN), Normandie Université (NU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Caen Normandie (UNICAEN), Normandie Université (NU)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (ENSICAEN), Normandie Université (NU), Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), and Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université d'Orléans (UO)-Institut de Chimie du CNRS (INC)

Subjects
[CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

International audience

Published
2014

8. Breakthroughs in Medicinal Chemistry: New Targets and Mechanisms, New Drugs, New Hopes–4

Author

Arduino Mangoni, Catherine Guillou, Jean Vanden Eynde, Christopher Hulme, Josef Jampilek, Wei Li, Katalin Prokai-Tatrai, Jarkko Rautio, Simona Collina, Tiziano Tuccinardi, Maria Sousa, Jean-Marc Sabatier, Stefania Galdiero, Rafik Karaman, George Kokotos, Giangiacomo Torri, F. Luque, M. Vasconcelos, Dimitra Hadjipavlou-Litina, Carlo Siciliano, Michael Gütschow, Rino Ragno, Paula Gomes, Luigi Agrofoglio, Diego Muñoz-Torrero, Institut de Chimie des Substances Naturelles (ICSN), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Chimie du CNRS (INC), Institute for Chemical and Biochemical Research G. Ronzoni, Institut de Chimie du CNRS (INC)-Université Paris-Saclay-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Instituto de Investigação e Inovação em Saúde, Universitat de Barcelona, Mangoni, Arduino A., Guillou, Catherine, Eynde, Jean Jacques Vanden, Hulme, Christopher, Jampilek, Josef, Li, Wei, Prokai-Tatrai, Katalin, Rautio, Jarkko, Collina, Simona, Tuccinardi, Tiziano, Sousa, Maria Emília, Sabatier, Jean-Marc, Galdiero, Stefania, Karaman, Rafik, Kokotos, George, Torri, Giangiacomo, Javier Luque, F., Helena Vasconcelos, M., Hadjipavlou-Litina, Dimitra, Siciliano, Carlo, Gütschow, Michael, Ragno, Rino, Gomes, Paula A. C., Agrofoglio, Luigi A., and Muñoz-Torrero, Diego

Subjects
0301 basic medicine, Pharmaceutical Science, drug discovery, humans, molecular targeted therapy, Química farmacèutica, Drug Discovery / methods, [CHIM.THER]Chemical Sciences/Medicinal Chemistry, Analytical Chemistry, lcsh:QD241-441, 03 medical and health sciences, 0302 clinical medicine, lcsh:Organic chemistry, Drug Discovery, Humans, [CHIM]Chemical Sciences, Molecular Targeted Therapy, Physical and Theoretical Chemistry, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS, [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, Drug Discovery3003 Pharmaceutical Science, Organic Chemistry, 3. Good health, n/a, Editorial, 030104 developmental biology, Chemistry (miscellaneous), 030220 oncology & carcinogenesis, Molecular Medicine, Pharmaceutical chemistry
Abstract

Breakthroughs in Medicinal Chemistry: New Targets and Mechanisms, New Drugs, New Hopes is a series of Editorials, which is published on a biannual basis by the Editorial Board of the Medicinal Chemistry section of the journal Molecules. In these Editorials, we highlight in brief reports (of about one hundred words) a number of recently published articles that describe crucial findings, such as the discovery of novel drug targets and mechanisms of action, or novel classes of drugs, which may inspire future medicinal chemistry endeavours devoted to addressing prime unmet medical needs.

Published
2019
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9. Breakthroughs in Medicinal Chemistry: New Targets and Mechanisms, New Drugs, New Hopes-3

Author

Arduino Mangoni, Tiziano Tuccinardi, Simona Collina, Jean Vanden Eynde, Diego Muñoz-Torrero, Rafik Karaman, Carlo Siciliano, Maria De Sousa, Katalin Prokai-Tatrai, Jarkko Rautio, Catherine Guillou, Michael Gütschow, Stefania Galdiero, Hong Liu, Luigi Agrofoglio, Jean-Marc Sabatier, Christopher Hulme, George Kokotos, Qidong You, Paula Gomes, Al-Quds University, Dipartimento di Chimica, Università della Calabria, Institut de Chimie des Substances Naturelles (ICSN), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Chimie du CNRS (INC), Universitat de Barcelona, CIIMAR - Centro Interdisciplinar de Investigação Marinha e Ambiental, Mangoni, Arduino A, Tuccinardi, Tiziano, Collina, Simona, Vanden Eynde, Jean Jacque, Muñoz-Torrero, Diego, Karaman, Rafik, Siciliano, Carlo, de Sousa, Maria Emília, Prokai-Tatrai, Katalin, Rautio, Jarkko, Guillou, Catherine, Gütschow, Michael, Galdiero, Stefania, Liu, Hong, Agrofoglio, Luigi A, Sabatier, Jean-Marc, Hulme, Christopher, Kokotos, George, You, Qidong, and Gomes, Paula A C

Subjects
0301 basic medicine, [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, Organic Chemistry, education, Pharmaceutical Science, Química farmacèutica, [CHIM.THER]Chemical Sciences/Medicinal Chemistry, humanities, 3. Good health, Analytical Chemistry, lcsh:QD241-441, 03 medical and health sciences, 030104 developmental biology, Editorial, n/a, lcsh:Organic chemistry, Chemistry (miscellaneous), Drug Discovery, Molecular Medicine, [CHIM]Chemical Sciences, Physical and Theoretical Chemistry, Pharmaceutical chemistry, health care economics and organizations, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

Breakthroughs in Medicinal Chemistry: New Targets and Mechanisms, New Drugs, New Hopes is a series of Editorials, which is published on a biannual basis by the Editorial Board of the Medicinal Chemistry section of the journal Molecules. In these Editorials, we highlight in brief reports (of about one hundred words) a number of recently published articles that describe crucial findings, such as the discovery of novel drug targets and mechanisms of action, or novel classes of drugs, which may inspire future medicinal chemistry endeavors devoted to addressing prime unmet medical needs.

Published
2018
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